antistamìnico

Descrizione generale

agg. e sm. (pl. m. -ci) [da anti-2+istamina]. Farmaco che si oppone all'azione fisiologica e tossica dell'istamina. Gli antistaminici possono essere raggruppati nelle seguenti categorie: composti che ostacolano la biosintesi dell'istamina (IT), quali l'α-metilistidina, il cortisone, i bioflavonoidi, la piridossina; sostanze inibenti la liberazione dell'IT dai depositi tessutali (acido polimetilensalicilico, acido ε-amminocaproico, salicilati, acido nicotinico, 2,4-dinitrofenolo, alchilammine, acidi grassi, ecc.); agenti che favoriscono l'inattivazione metabolica dell'IT, tra cui l'acetaldeide, le gammaglobuline, l'acetofenone, l'istaminasi; farmaci che antagonizzano l'azione dell'IT con meccanismo competitivo recettoriale.

Gli antistaminici recettoriali

L'interesse clinico-terapeutico degli antistaminici è praticamente limitato a questa categoria di medicamenti i quali, bloccando gli effetti istaminici a livello dei diversi apparati dell'organismo, risultano efficaci nel trattamento delle molteplici manifestazioni patologiche legate, dal punto di vista eziopatogenetico, alla liberazione di istamina nel circolo. Sono tipiche di tali composti alcune analogie strutturali con l'IT, in virtù delle quali essi hanno la capacità di occupare i recettori cellulari istaminici, impedendo in tal modo all'IT di fissarsi su di loro, di attivarli e di provocarne quindi le tipiche risposte fisiologiche. La struttura molecolare che permette la combinazione farmaco-recettori istaminici è rappresentata da un raggruppamento etilamminico sostituito che compare sia nella molecola dell'IT sia in quella dei suoi antagonisti.

Gli antistaminici recettoriali antagonizzano l'azione stimolante dell'IT sulle muscolature lisce dell'intestino, dell'utero, dei bronchi e dei grossi vasi; bloccano l'attività permeabilizzante sui capillari sanguigni e il complesso degli effetti cutanei istaminici noto come triplice risposta di Lewis.

Effetti degli antistaminici

I farmaci antistaminici non impediscono la liberazione di IT nel corso della reazione antigene-anticorpo né ostacolano l'attività delle sostanze istamino-liberatrici. Spesso possiedono altri effetti oltre a quelli legati all'antagonismo con l'istamina e in particolare: azione anestetica locale e proprietà eccitanti o deprimenti sul sistema nervoso centrale, dipendenti dalle dosi somministrate e dal tipo di farmaco in questione. Gli antistaminici hanno larghissima applicazione nel trattamento delle malattie allergiche localizzate e sistemiche (punture di insetti, dermatiti, orticaria, pollinosi, asma bronchiale, rinite vasomotoria, ecc.). Vengono inoltre usati per prevenire incidenti trasfusionali e manifestazioni di incompatibilità da medicamenti, nelle cinetosi (mal d'auto, mal di mare, ecc.), nel trattamento sintomatico del raffreddore comune.

Bibliografia

A. Burger, Medicinal Chemistry, New York, 1960; L. S. Goodman, A. Gilman, Le basi farmacologiche della terapia, Milano, 1970.