L-asparaginasi

sf. [da asparagina+ -asi]. Enzima idrolitico che determina nei tessuti animali, nelle piante e nei microrganismi la trasformazione dell'amminoacido asparagina in acido aspartico

L'asparaginasi ha acquistato grande interesse clinico essendosi rivelata come un attivo agente antineoplastico, specie nei confronti delle leucemie linfoblastiche acute. Tale proprietà va collegata al fatto che le cellule di alcuni tumori proliferano solo in presenza di asparagina, divenendo vulnerabili sia per l'assenza dell'amminoacido sia per l'azione dell'enzima che lo distrugge. La somministrazione di asparaginasi in soggetti leucemici produce un significativo miglioramento del quadro ematico e delle condizioni generali. Si sono avute complete remissioni della leucemia linfoblastica acuta in soggetti refrattari ad altri agenti antileucemici. Remissioni transitorie si sono osservate in altre forme di leucemia, e benefici occasionali si sono avuti in casi di melanomi. Tali effetti sono di breve durata a causa della rapida formazione di cellule maligne farmaco-resistenti. In queste risulta notevolmente aumentata la neosintesi di asparagina in seguito all'attivazione dell'enzima L-asparagina-sintetasi. Il farmaco possiede inoltre una notevole tossicità, che si manifesta con disturbi epatici e pancreatici, alterazioni del sangue, febbre, fenomeni anafilattici. L'importanza clinica dell'asparaginasi non è ancora valutabile in termini definitivi. La sostanza ha comunque un grande valore teorico per via del suo meccanismo d'azione che differisce da quello di tutti gli altri chemioterapici antineoplastici e che dimostra la possibilità di colpire selettivamente le cellule cancerose mediante farmaci, producendo in esse specifici deficit metabolici.